Was ist GS441524?

July 3, 2023

GS-441524

GS-441524 ist ein antivirales Nukleosidanalogon, das von Gilead Sciences entwickelt wurde.Es ist der Hauptplasmametabolit des antiviralen Prodrugs Remdesivir und hat bei menschlichen Patienten eine Halbwertszeit von etwa 24 Stunden.Sowohl Remdesivir als auch GS-441524 erwiesen sich in vitro als wirksam gegen feline Coronavirus-Stämme, die für die feline infektiöse Peritonitis (FIP) verantwortlich sind, eine tödliche systemische Erkrankung, die Hauskatzen befällt.

Pharmakodynamik

GS-441524-Nukleosid wird durch Nukleosidkinasen phosphoryliert (wahrscheinlich Adenosinkinase (ADK), das Enzym, das das strukturell ähnliche Ribavirin phosphoryliert) und dann erneut durch Nukleosiddiphosphatkinase (NDK) zur aktiven Nukleotidtriphosphatform phosphoryliert.Das Triphosphat von GS-441524, GS-443902, ist ebenfalls das bioaktive antivirale Mittel, das von Remdesivir erzeugt wird, wird jedoch durch einen anderen biochemischen Mechanismus als letzteres erzeugt.

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